Inclisiran è indicato negli adulti con ipercolesterolemia primaria (eterozigote familiare e non familiare) o dislipidemia mista.
Come funziona Inclisiran
Il nuovo farmaco contro il “colesterolo cattivo“, ovvero LDL (a bassa densità), è un’innovativa terapia che funziona con il meccanismo del “small-interfering RNA (siRNA)”, cioé silenzia l’mRNA di PCSK9, molecola implicata nell’innalzamento dei livelli di colesterolo.
Si tratta di una molecola RNA interferente (siRNA) a doppio filamento con un’elevata affinità per il fegato, all’interno del quale riduce i livelli di una proteina chiamata PCSK9, coinvolta nel metabolismo del colesterolo.
Grazie a tale meccanismo, si aumenta la capacità del fegato di assorbire il colesterolo LDL e ciò ha l’effetto di ridurre i livelli di colesterolo LDL presente nel sangue.
Che cos’è Inclisiran?
Inclisiran (siRNA) a doppio filamento, interferendo con l’RNA messaggero è in grado di dimezzare i livelli di colesterolo LDL, che rappresenta la causa primaria dell’aterosclerosi. Quest’ultima è una patologia vascolare fra le più diffuse al mondo, la quale è responsabile di eventi coronarici e cerebrovascolari acuti (come l’infarto miocardico e l’ictus cerebrale).
“Questa molecola è capostipite di una nuova classe di farmaci altamente innovativi che mirano direttamente alla ‘radice”‘ della malattia aterosclerotica piuttosto che ai suoi sintomi, grazie a un meccanismo d’azione che permette di ridurre i livelli di colesterolo LDL non solo in maniera efficace, ma anche sostenuta nel tempo. Un passo in avanti importante per raggiungere in un numero sempre più ampio di pazienti, il goal terapeutico raccomandato dalle nuove linee guida EAS”, ha spiegato Pasquale Perrone Filardi, presidente eletto della Società Italiana di Cardiologia.
Somministrazione di Inclisiran
Inclisiran viene somministrato con due iniezioni all’anno, per via sottocutanea. Dopo la prima iniezione, la dose successiva viene somministrata a distanza di 3 mesi e in seguito ogni 6 mesi. Il farmaco è prescrivibile dallo specialista e la sua somministrazione viene effettuata da un operatore sanitario.
Il farmaco Inclisiran è indicato, in supporto alla dieta e in associazione a una statina, o con altre terapie ipolipemizzanti orali in pazienti non in grado di raggiungere gli obiettivi per l’LDL-C con la dose massima tollerata di una statina. E’ anche possibile assumerlo in monoterapia o in associazione ad altre terapie ipolipemizzanti in pazienti intolleranti alle statine o per i quali una statina è controindicata.
Che cos’è il colesterolo LDL
Il Colesterolo LDL è una forma di grasso circolante nel sangue costituito dall’unione di un proteina di trasporto e lipidi. E’ considerato come il principale fattore di rischio per le malattie cardiovascolari.
Oltre cinquant’anni di studi clinici hanno infatti dimostrato la correlazione diretta tra colerestolo LDL e la malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD). Questa, purtroppo, viene spesso diagnosticata solo dopo un infarto, ictus o altri eventi cardiovascolari.
La malattia cardiovascolare aterosclerotica è provocata da un eccesso di colesterolo “cattivo” nel sangue che, aderendo alle pareti interne delle arterie, porta all’accumulo di depositi di grasso (ateroma o placca aterosclerotica) e rende più difficile il passaggio del sangue.
Spesso i pazienti non presentano una sintomatologia specifica e, quindi, sono inconsapevoli del rischio di sviluppare questa pericolosa condizione. Nonostante sia il fattore di rischio cardiovascolare più facilmente modificabile, purtroppo ottenere una riduzione efficace e sostenuta nel tempo dei livelli di colesterolo LDL è ancora una sfida, tanto che 8 pazienti su 10 ad alto rischio non sono in grado di ridurre il loro LDL-C ai livelli raccomandati.
